Фармакологія та токсикологія таблеток дигідроартемізиніну

Apr 21, 2021

Фармакологія: Цей продукт є похідним артемізиніну, який має сильний і швидкий вбивчий ефект на еритроцитарну фазу плазмодію і може швидко контролювати клінічні напади та симптоми. Механізм дії артемізиніну не дуже чіткий, що в основному заважає функції мітохондрій поверхневої мембрани плазмодію. Артемізинін змінює мембранну структуру плазмодія, впливаючи на ультраструктуру його еритроцитарної фази. Через його вплив на харчові бульбашки засвоєння поживних речовин плазмодію блокується, що призводить до втрати великої кількості цитоплазми плазмодію та поживних речовин, а також відсутності добавки, що призводить до швидкої загибелі плазмодію. Механізм дії опосередковується вільним залізом, що утворюється при розкладанні гемоглобіну через його внутрішній пероксидний (діоксигенний) місток, який утворює нестабільні органічні вільні радикали та / або інші електрофільні медіатори, а потім утворює ковалентні аддукти з білками плазмодію, в результаті чого при смерті плазмодія. Антималярійна активність артеметера була в 6 разів вищою, ніж активність артемізиніну. Токсикологія: Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах довели, що введення під час індукційного періоду вагітності у мишей може збільшити абсорбцію ембріонів, але не має тератогенного ефекту.